Тестостерон деканоат, ацетат: описание, инструкция, аналоги и отзывы

Фармакокинетика

Всасывание. Небидо представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат. По этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние значения C_max тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались, при этом T_1/2 составлял приблизительно 53 дня.

Около 98% циркулирующего тестостерона связывается в сыворотке крови с глобулином, связывающим половые стероиды, и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в введения тестостерона пожилым мужчинам кажущийся V_d определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.

Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Выведение. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Равновесная концентрация. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями в 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения C_max и C_min тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T_1/2 , равным приблизительно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Врачи отмечают, что тестостерон деканоат и ацетат являются популярными формами андрогенной терапии, применяемыми для лечения различных состояний, связанных с дефицитом тестостерона. Деканоат, благодаря своей длительной активности, позволяет реже проводить инъекции, что делает его удобным для пациентов. Ацетат, в свою очередь, обладает более быстрым действием, что может быть полезно в определенных клинических ситуациях.

Специалисты подчеркивают важность правильной дозировки и регулярного мониторинга состояния пациента, так как неправильное применение может привести к нежелательным эффектам, таким как акне, изменения настроения и увеличение массы тела. Аналоги, такие как тестостерон пропионат и энантат, также широко используются, но выбор препарата должен основываться на индивидуальных потребностях пациента.

Отзывы пользователей часто варьируются: некоторые отмечают значительное улучшение общего состояния и физической активности, в то время как другие сообщают о побочных эффектах. Врачи рекомендуют проводить терапию под строгим наблюдением и не заниматься самолечением.

НАНДРОЛОН (ДЕКА) | описание препарата, эффекты, действие и дозировки

Применение деки женщинами

В середине прошлого столетия нандролон нашёл широкое применение в лечении женщин. Причём представители традиционной медицины считали его довольно действенным препаратом

Потом на 19-нортестостерон обратили внимание спортсменки и активно использовали его до девяностых годов, пока исследования, проведённые Хейноненом и Гусенсом, не бросили тень на препарат. Первый эксперимент заключался в приёме женщинами нандролона деканоата по пятьдесят миллиграммов каждые три-четыре дня

В итоге у половины испытуемых стало наблюдаться явление вирилизации. Второй эксперимент не привёл к подобному. Правда, относительно величины доз ничего не сообщалось. Конечно, приём женщинами ста миллиграммов нандролона деканоата в неделю вызывает вопросы, но ограничение дозы тридцатью миллиграммами, вводимыми один раз в две недели, можно считать приемлемым. Этот факт был доказан экспериментом, состоявшимся в 1996 году, когда при подобном способе приёма явлений вирилизации зафиксировано не было. Милым дамам, всё же избравшим деку в качестве средства достижения цели, хочется посоветовать не бросаться в крайности и начинать с дозы в пятьдесят миллиграммов один раз в десять дней, постепенно увеличивая её до семидесяти пяти-ста миллиграммов в тот же промежуток времени. Первые же признаки вирилизации должны стать сигналом для прекращения приёма препарата.

Нандролон деканоат в спорте

Видео: “Признаки низкого уровня тестостерона у мужчин”

Критика[править | править код]

Большинство людей пытается использовать тестостерон в таблетках по двум причинам. Во-первых, являясь новичками и обладая минимальными знаниями в области фармакологии силовых видов спорта, они ошибочно полагают, что это более безопасная форма, по сравнению с выполнением инъекций. Во-вторых, потому что тестостерон — это самый популярный мужской анаболический гормон, который у всех на слуху, поэтому многие даже не догадываются о существовании более совершенных препаратов. На деле таблетированная форма имеет очень высокую стоимость и низкую эффективность, поэтому его разумно заменить более мощными и в тоже время безопасными анаболическими стероидами.

Тестостерон[править | править код]

https://youtube.com/watch?v=OWFXL26KsRg%3F

Южаков Антон Тестостерон описание препарата

Взаимодействие и синтез гормонов организма

Тестостеро́н — основной мужской половой гормон, андроген, обладает выраженными анаболическими свойствами: увеличивает мышечную массу, ускоряет синтез белка. Секретируется клетками Лейдига семенников у мужчин, а также в небольших количествах яичниками у женщин и корой надпочечников у обоих полов. Является продуктом периферического метаболизма. В бодибилдинге очень часто используются искусственные препараты тестостерона.

Биологическая активностьправить | править код

Тестостерон связывается с андрогенными рецепторами и является предшественником другого биологически активного адрогена дигидротестостерон, который образуется при воздействии на тестостерон фермента 5α-редуктазы. У дигидротестостерона в 5 раз большая способность связываться с андрогенными рецепторами. Под влиянием этих гормонов рецептор меняет свою структуру и передает сигнал в ядро клетки, где меняя активность определенных генов ДНК реализуются андрогенные эффекты.

Также тестостерон может превращаться в эстрогены под влиянием ароматазы. Преимущественно эстрогены, а не тестостерон активируют обратную связь через ось гипоталамус-гипофиз-яички и подавляют секрецию эндогенного тестостерона при введении экзогенных препаратов.

Характеристика лекарств

Если анализ методом ИФА (иммуноферментный анализ крови) показал нехватку тестостерона, назначают специальные препараты, действующие вещества которых являют собой эфиры тестостерона. Среди них:

Лекарство	Активное вещество	Форма	Метод ввода в организм	Частота применения
Vermodje Restaver Андриол Пантестон Рестандол Ундестор Вириге	Тестостерон ундеканоат, 40 мг	Таблетки	Принимать только во время еды	120-160 мг в сутки около 2-3 недель, последующее лечение согласно результатам анализов
Небидо	Тестостерон ундеканоат	Ампулы	Инъекции в/м	Курс: 4 инъекции в год
Тестостерон п	Тестостерона пропионат, 10 или 50 мг	Ампулы	Инъекции	Ежедневный курс или через день согласно указаниям врача
Тестостерон е	Тестостерон энантат	Ампулы	Инъекции	50-200 мг раствора с интервалом в 2-4 недели, в месяц доза не должна превышать 400 мг, курс лечения устанавливается в индивидуальном порядке
Сустанон-250	Тестостерон пропионат 30 мг; тестостерон фенилпропионат 60 мг; тестостерона изокапронат 60 мг; тестостерона деканоат 100 мг;	Ампулы	Инъекции	Курс предусматривает в/м уколы не чаще 1 мл раз в 3 недели
Тестостерон изокапронат	тестостерона изокапронат	Ампулы	Инъекции	Курс лечения согласно указаниям врача

Одним из наиболее известных искусственных гормонов, на основе которого изготавливают гормональные препараты, является эфир тестостерона ундеканоат. Поступает он в продажу как в виде таблеток в форме желатиновых капсул, так и в качестве масляного раствора для внутримышечных инъекций. Выпускают таблетки и инъекции с тестостероном ундеканоат разные производители.

Оказавшись в организме, эфир тестостерона ундеканоат путем сложной биохимии трансформируется в дигидротестостерон. Ундеканоат в таблетках не оказывает влияния на естественный синтез тестостерона, а также не производит токсического воздействия на печень. По сравнению с препаратом, который предусматривает внутримышечное введение, он не оказывает сильного влияния на рост мышечной массы, поэтому в спорте особой популярностью не пользуется.

• гипопитуитаризм – из-за заболевания гипофиза или гипоталамуса (отделы головного мозга), организм не вырабатывает нужное количество всех гормонов гипофиза, в том числе и тех, что отвечают за репродуктивную функцию;
• евнухоидизм – недуг, который характеризуется недоразвитыми половыми органами;
• бесплодие, импотенция, связанные с нарушением сперматогенеза;
• мужской климакс;
• для маскулинизации людей при смене полов с женского на мужской;
• остеопороз, который развился из-за андрогенной недостаточности.

Доза регулируется врачом после сдачи крови на гормоны и проверки количества тестостерона методом ИФА. Превышать дозу не стоит, поскольку существует риск развития серьезных побочных эффектов.

Что касается инъекций, то внутримышечный укол Небидо обладает очень длительным периодом действия, поэтому курс лечения предусматривает четыре ампулы в год. При этом терапия должна проходить под полным контролем врача и регулярном обследовании методом ИФА. То же самое относится, если гормон применяют для наращивания мышечной массы. Если количество тестостерона между первыми двумя уколами остается ниже нормы, интервал между ними сокращают, если выше – увеличивают.

Фармакодинамика

Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогензависимых функций (например сперматогенез, половые железы). Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).

У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.

Лекарственные формы тестостерона

Все средства для поднятия уровня этого андрогена могут быть натурального или синтетического происхождения. У первых действующее вещество получают из растительного сырья (например, бобовых культур). Синтетический тестостерон создается лабораторией, практически идентичен натуральному, но имеет низкий показатель усваиваемости. Нужная концентрация препарата поддерживается не больше суток.

Особенностью твердой формы является потребность принимать лекарство каждый день. Действие наступает быстро, но эффект недолгий. Таблетки, повышающие тестостерон: Андриол, Галотестин, Провирон, Вистимон.

Жидкий гормон – это масляный раствор, содержащий эфир тестостерона. Он вводится шприцем. Инъекции быстрее действуют, что позволяет восполнить дефицит вещества уже за 2-3 дня. Основа раствора – персиковое или оливковое масло. В зависимости от показаний и продолжительности действия препарата требуется 1 инъекция на 3-14 дней.

Тестостерон ундеканоат

Анаболические стероиды

Друзья, всем привет. Сегодня слегка необычная тема (на ряду с предыдущими) ибо, как вы наверно знаете из моих предыдущих выпусков, практически все формы тестостерона на рынке выпускаются в виде МЯСЛЯНОГО РАСТВОРА ДДЯ ИНЬЕКЦИЙ, но сегодня речь пойдет о тестостероне в таблетках.

Суть в том, что неизменная молекула этого гормона при всасывании из пищеварительного тракта неизбежно разрушается в печени особыми ферментами. Посему для того что бы создать устойчивую форму тестостерона в таблетках пришлось модифицировать его молекулу так что бы она хорошо абсорбировалась из кишечника (что бы легко проникала через слизистую оболочку) и в тоже время не разрушалась особыми ферментами в печени.

Первый тестостерон в таблетках – МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН. Так же известен под торговой маркой – АНДРОРАЛ, МЕТАНДРЕН, ТЕСТОРАЛ. Так вот данный тестостерон в таблетках был создан в середине прошлого века, дабы лечить рак молочных желез у женщин. Но со временем препарат не получил широкого распространения как в МЕДЕЦИНЕ так и в БОДИБИЛДИНГЕ ибо от его приема возникало выраженные побочные эффекты на печень.

Уже в начале 80-х годах был создан ещё один тестостерон в таблетках (если говорить точнее, то это не таблетки, а капсулы) – ТЕСТОСТЕРОН УНДЕКАНОАТ. Кстати он так же есть и в форме инъекций мод маркой НЕБИДО. Так же УНДЕКАНОАТ известен под другими торговыми марками: ВИРИГЕН, АНДРИОЛ и АНДРОКСОН. Собственно таблетки, а если точнее КАПСУЛЫ содержат по 40 мг активного вещества растворенного в масле.

Побочные эффекты: есть ли они?

Тестостерон в таблетках не оказывают токсичность на печень. Это доказано исследованиями. Дело в том, что тестостерон при всасывании из пищеварительного тракта поступает не в КРОВОТОК (как при инъекциях) а в ЛИМФУ, с током которой через общий лимфатический проток поступает в общую кровеносную систему, вот почему он как бы минует печень. Собственно поэтому и не тоскчичен.

Тестостерон в таблетках не подвергается ароматизации. Дело в том, что в организме УНДЕКАНОАТ превращается в ДИГИДРОТЕСТОСТЕРОН (это активный метаболит тестостерона). А ДЕГИДРОТЕСТОСТЕРОН не подвергается ароматизации, т.е. он не вызывает: подъема уровня женских половых гормонов (эстрогенов), а значит основных побочек таких как: гинекомастия, скопление жидкости и т.д. нету и быть не может.

Тестостерон в таблетках (Андроксон или Андриол) не вызывает очень сильного подавления собственного выработка тестостерона на курсе, что не скажешь про инъекции.

По идее раз в тестостероне в таблетках нету побочных эффектов, то он гораздо эффективней инъекционной формы. Однако, это не так!

На практике ТЕСТОСТЕРОН УНДЕКАНОАТ обладает очень слабым андрогенным действием. Атлеты которые использовали препарат отмечали лишь небольшие приросты мышечной массы, даже при больших дозировках. Данный препарат так же имеет низкую биодоступность (порядка 7%).  В остальном все так же, т.е. во время курса приема препарата повышается ЛИБИДО, а потом после несколько дней после курса (как и с другими тестостеронами) идёт сильный спад в связи с подавлением собственной выработки мужских половых гормонов.

Курс тестостерона в таблетках

Ну, если вы уже и решились попробовать препарат, то тестостерон в таблетках (УНДЕКАНОАТ) нужно комбинировать с другим анаболическим стероидом – НАНДРОЛОН. Т.е. УНДЕКАНОАТ + НАНДРОЛОН. Эта связка в принципе более эффективна, чем просто соло. Связка практически не имеет побочных эффектов (если не превышать дозы). Но как показывает практика, дабы почувствовать анаболические эффекты от приема препарата нужно использовать высокие дозы УНДЕКАНОАТА (андроксона) порядка 240 мг в сутки. Но это ведет к возникновению побочных эффектов.

Крик души

Большая часть людей думает, что лучше если и использовать, то только тестостерон в таблетках. Якобы он безопаснее и эффективнее по сравнению с уколами. Но это не так, возможно он и безопаснее, но это только если не превышать дозировку, но тогда толку от него нету (в малых дозах), а если дозы превышать, то побочные эффекты будут (как и при уколах). Тут такая безысходность (как по мне бесполезный препарат). К тому же проводились исследования где сказано что даже при больших дозах атлеты не получили желаемый эффект, приросты были не значительными. Посему не рекомендую использовать! Более того тестостерон в таблетках стоит гораздо дороже инъекционной формы. Короче бред. Есть гораздо эффективнее и мощнее препараты и в тоже время безопаснее этого.

Андриол: инструкция по применению

Гормонотерапия является непредсказуемой, так как нерациональное введение таких препаратов может вызвать побочные эффекты и дисбаланс гормональной системы, что только усугубит положение дел. Поэтому подбирать схему лечения и дозировку может только лечащий врач.

Специалист обычно назначает индивидуальную дозировку, отталкиваясь сугубо от состояния здоровья и особенностей организма пациента. В инструкции же указаны лишь поверхностные дозы, считающиеся общепринятыми. Начальная суточная доза составляет 120 — 160 мг, а курс терапии обычно не длиться дольше 3 недель. После этого поддерживающая дозировка будет снижена до 40 — 120 мг в сутки.

Принимают таблетки вместе с приемом пищи, не разжёвывают, запивают большим количеством воды. Установленную врачом дозу делят на два приема — утром и вечером. Если доза не делится на равные части, большую ее часть принимаю утром

В процессе лечения важно наблюдать за реакцией организма на прием такого средства, при наличии любых тревожных симптомов нужно сразу же обращаться к врачу

Вопрос-ответ

Для чего полезен тестостерон деканоат?

Эта лекарственная смесь используется для заместительной терапии тестостероном у мужчин с состояниями, связанными с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным, а также может использоваться в качестве поддерживающей терапии для транссексуалов, сменивших пол с женского на мужской.

Сколько действует тестостерон деканоат?

Тестостерона деканоат начинает действовать в период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, и продолжается до 2 недель.

Является ли тестостерона деканоат быстродействующим?

Тестостерон деканоат исследовался как потенциальный инъекционный мужской контрацептив длительного действия . Он имеет более длительную продолжительность действия, чем тестостерон энантат, но его продолжительность не такая продолжительная, как у тестостерон ундеканоата.

При каких показаниях можно использовать тестостерона ундеканоат?

Основной целью Тестостерона Ундеканоата является лечение состояний, связанных с низким уровнем тестостерона, обычно известных как гипогонадизм . Научно-исследовательские институты изучали эффекты и применение этого препарата в течение многих лет, чтобы гарантировать его эффективность и безопасность для пациентов с дефицитом тестостерона.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом курса тестостерона деканоата или ацетата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку в зависимости от ваших индивидуальных потребностей и состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Изучите отзывы и опыт других пользователей, но помните, что реакция на препараты может сильно варьироваться. То, что подходит одному человеку, может не подойти другому, поэтому ориентируйтесь на свои ощущения и результаты.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на правильное питание и режим тренировок во время курса. Тестостерон может повысить ваши физические возможности, но для достижения максимальных результатов важно сочетать его с адекватной физической активностью и сбалансированным рационом.

СОВЕТ №4

Не забывайте о постцикловой терапии (ПКТ) после завершения курса. Это поможет восстановить естественный уровень тестостерона в организме и минимизировать возможные негативные последствия от приема стероидов.